由于膏药用于肌表薄贴，所以膏药中取气味具厚的药物，并加以引药率领群药，开结行滞直达病所。因此可透入皮肤产生消炎，止痛，活血化淤，通经走络，开窍透骨，祛风散寒等。
贴于体表的膏药刺激神经末梢，通过反射，扩张血管，促进局部血液循环，改善周围组织营养，达到消肿，消炎和镇痛的目的。同时药物在患处通过皮肤渗透达皮下组织，在局部产生药物浓度的相对优势，从而发挥较强的药理作用。
此外，因膏药中有些刺激性强的药物，强刺激通过神经反射，可以调节肌体功能促进抗体形成，提高人体免疫力。药物穿通皮肤及黏膜后，经过血管或淋巴管进入体循环，也可产生全身性药物作用。